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                                當前位置:首頁 > 技術文章 > ADME系列—腎臟代謝在藥物研發中的重要性

                                ADME系列—腎臟代謝在藥物研發中的重要性

                                更新時間:2022-11-29      點擊次數:1164

                                肝臟是藥物代謝的主要器官。但是,隨著分子生物學如蛋白質分離純化技術、免疫抗體標記及cDNA技術的發展和應用,越來越多的藥物代謝酶在肝外組織和器官中被發現。再加上藥物代謝研究的不斷深入,人們逐漸發現有些藥物在肝內和肝外都有代謝,而有些藥物的部分代謝過程僅在肝外的特定組織進行,如維聲素D3的1位羥化僅于腎臟中代謝,更加證實了肝外組織在藥物代謝過程中發揮著重要作用。


                                1    藥物的腎臟代謝


                                除了維持水和電解質平衡的生理功能以及排泄內源性和外源性物質外,腎臟也是Ⅰ相和Ⅱ相代謝生物轉化的重要器官。腎臟中的藥物代謝酶主要分布于腎皮質和腎髓質中,尤其是腎皮質中酶的種類更豐富。


                                腎中的Ⅰ相代謝酶主要有P450 酶、脫氫酶及各種單加氧酶等,但其含量或活性均明顯低于肝臟藥酶,所以藥物在腎臟中的 I 相代謝處于次要地位。腎中的藥物代謝酶主要是Ⅱ相代謝酶,如葡萄糖醛酸轉移酶硫酸轉移酶、谷胱甘肽-S-轉移酶、N-乙?;负桶被峤Y合酶等,因此Ⅱ相代謝在藥物的腎代謝中占據主要的地位。


                                表 1 腎臟中主要代謝酶的分布情況

                                注:“√"代表有該酶分布;“×"代表沒有該酶分布。


                                來源:王廣基, 劉曉東, 柳曉泉. 藥物代謝動力學[M]. 化學工業出版社, 2005.


                                腎臟是機體重要的排泄器官,藥物進入機體后,以原形或者代謝物經腎臟排泄。藥物在腎臟中的代謝促進了藥物靶向性組織分布系統的發展,藥物的靶向性組織分布避免了藥物的一些副作用。藥物在腎中代謝后,可以使其排泄和重吸收發生改變。除了甲基化代謝物外,大多數結合反應會產生極性更強的代謝物而被迅速排出體外。由于腎臟是藥物的主要消除器官,腎功能的改變將會直接影響到藥物經腎臟的代謝和排泄,對于腎功能障礙的病人,在用藥時應格外謹慎,制訂相應的給藥方案。


                                2    IPHASE腎臟代謝產品及優勢


                                IPHASE憑借先進的設備、專業的技術人員和多年研發的經驗,開發出了不同種屬動物的腎微粒體、腎S9、腎胞質液、腎勻漿等產品,助力于藥物的腎臟代謝研究。

                                l 酶活高  


                                酶活可對標或高于同類進口產品


                                l 批量生產  


                                采用批量生產方式,庫充充足,可保證同一批次產品的供應


                                l 貨期短  


                                國內現貨,保障客戶使用需求


                                l 售后服務機制健全  


                                有專業技術人員提供服務


                                l 可定制  


                                可提供特定物種、特定模型和特定年齡等非常規樣品的定制服務


                                表2  IPHASE腎微粒體產品

                                表3  IPHASE腎S9產品

                                表4  IPHASE腎胞質液產品

                                發    文    章    得    獎    勵


                                凡使用本公司產品,在國內及國際刊物上發表論文(論文發表日起一年內),并注明產品屬于北京匯智和源/IPHASE所有,即可申請獎勵。根據發表刊物影響因子不同,給予不同金額獎品:


                                非SCI論文及IF≤5分,500元禮品;


                                5分<IF≤10分 800元;


                                10分<IF≤15分 1000元;


                                IF≥15分 2000元;


                                活動多多,禮品豐厚,快來參與吧!


                                關     于    我    們


                                匯智和源,致力于為創新藥研發企業及生命科學研究機構提供高品質的生物試劑,IPHASE為公司核心品牌,品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research"。


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