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                                UGT重組酶基礎知識介紹

                                更新時間:2023-04-26      點擊次數:959

                                尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)是人體重要的II相代謝酶,具有代謝藥物和內源性物質的重要作用,其廣泛分布于肝、腎、呼吸道、肺、胃、小腸、結腸等多種組織器官中。然而,由于肝臟是發生II相代謝的主要器官,大部分的UGT酶在肝臟中表達。


                                1    UGT家族的作用機制


                                UGT酶是位于內質網腔側面的一類微粒體糖蛋白,是人體內重要的催化Ⅱ相結合反應的酶,占所有藥物II相代謝的35%左右。


                                UGT酶和內源性物質的相互作用具有重要的研究價值,該蛋白能夠催化內源性物質(如膽紅素、類固醇激素和脂溶性維生素等)或外源性物質(藥物、食物、環境毒物等)與尿苷二磷酸葡糖醛酸(Uridine Diphosphate Glucuronic Acid,UDPGA)結合,使其水溶性增加,能有效地從尿或膽汁中排出,是生物體內一個重要的解毒機制。


                                除此之外,因為一些內源性物質的信號終止同樣也依賴于UGT酶,而這些信號及時終止可以防范組織過度增生,甚至可以抑制腫瘤的發生。


                                2    UGT家族的特征


                                隨著研究發現,人類的UGT超家族根據核苷酸序列的相似性分為:UGT1、UGT2、UGT3和UGT8四個家族,迄今為止已經確認了46個UGTs亞型,其中UGT1主要參與酚和膽紅素的代謝,UGT2主要參與類固醇的代謝。




                                圖1 人類UGTs酶系統分類圖


                                盡管UGT1和UGT2家族都參與了各種代謝反應,但其基因結構、定位等存在明顯的差別。所有UGT1家族成員共用第2-5外顯子(編碼C末端UDPGA結合區)。剩余的13個外顯子,分別為9種UGT1A蛋白和4個假基因的第1外顯子(編碼N末端,底物結合區)。因為UGT1家族有共同的C末端,所以,有一定的底物重疊性。但也因為其單獨的底物結合域,而具有一定的底物特異性。



                                圖2 人類UGT1家族


                                圖片來源:周瓊. 含甲氧基黃酮類化合物UGT代謝特征及其機理研究[D]. 南方醫科大學, 2010.


                                UGT1A9主要表達于肝臟、腎臟,底物有毒物(如酚類N-羥芳香胺,N-羥萘胺,蒽醌)內源性物質(如雌激素,類固醇)和一些藥物(如地西半、香豆su、麥考酚酸等)。UGT1A9基因迄今共發現21種等位基因,其中位于啟動子的有11個,第1外顯子中有4個,第1內含子中有6個。



                                圖3:重組酶UGT1A9代謝穩定性


                                3    IPHASE重組UGT酶產品


                                IPHASE/匯智和源憑借多年的產品自主研發經驗,不斷擴充了本公司重組UGT酶產品類別。包括:UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10、UGT2B7、UGT2B15、UGT2B17重組酶等。


                                我們專注于提供高質量的重組UGT酶,致力于不斷提升品控、改善活性,長遠的助力于您的研究。


                                發    文    章    得    獎    勵


                                凡使用本公司產品,在國內及國際刊物上發表論文(論文發表日起一年內),并注明產品屬于北京匯智和源/IPHASE所有,即可申請獎勵。根據發表刊物影響因子不同,給予不同金額獎品:


                                非SCI論文及IF≤5分,500元禮品;


                                5分<IF≤8分 800元;


                                8分<IF≤10分 1000元;


                                IF≥10分 2000元;


                                注:禮品卡也可兌換同等金額產品購買抵用券;


                                活動多多,禮品豐厚,快來參與吧!


                                關    于    我    們


                                匯智和源,致力于為創新藥研發企業及生命科學研究機構提供高品質的生物試劑,IPHASE為公司核心品牌,品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research"。


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